Das makromolekulare Zielmolekรผl, an das Arzneimittel binden, ist meist bezรผglich der Struktur und der Eigenschaften komplementรคr zu ihnen. Auf dieser Beobachtung baut die strukturbasierende Wirkstofforschung auf. Auch wenn dieser Ansatz noch recht neu ist, hat er sich bereits zu einem auรerordentlich nรผtzlichen Hilfsmittel fรผr die Wirkstofforschung entwickelt. Gegenรผber den ersten Versuchen, neue Arzneimittel gezielt auf der Grundlage vorhandener biochemischer und Strukturinformationen zu entwickeln, wurden in den letzten Jahren beachtliche Fortschritte erreicht. Heute setzt man diese Methode sowohl zur Entwicklung von Arzneimitteln mit vรถllig neuen Strukturen als auch fรผr die Modifizierung der Bindungsaktivitรคt oder der pharmakokinetischen Eigenschaften, fรผr die Erforschung der Bindungsstellen oder der Struktur-Wirkungs-Beziehungen ein.
Dieser Band stellt nicht nur die theoretischen und methodischen Grundlagen dar, sondern prรคsentiert auch Anwendungsbeispiele aus der Praxis wie der Untersuchung der HIV-Proteaseinhibitoren. Er zeigt, daร das strukturbasierende Wirkstoffdesign - richtig angewendet - gegenรผber der traditionellen Wirkstoffsuche viele Vorteile hat und den Aufwand an Geld und Zeit fรผr die Entwicklung eines neuen Medikaments drastisch verringern kann.
Die klare und รผbersichtliche Darstellung, zahlreiche Literaturverweise und viele Farbabbildungen machen dieses Buch zu einem unentbehrlichen Helfer fรผr alle Wissenschaftler, die an der Entwicklung neuer Medikamente beteiligt sind.